Polisorbato 20 e Polisorbato 80 Usado EM fármacos

Um.O que são polisorbato 20 e polisorbato 80?

Polioxietileno (20) sorbitano monolaurato (t.c.p.Monooleato de polisorbato 20) e monooleato de polioxietileno (20) sorbitano (t.c.Polisorbato 80) derivado do monolaurato sorbitano e do monooleato sorbitano através Da esterificação de ácidos gordos.

São surfactantes lipofílicos não iónicos que podem ser utilizados EM formulações de excipientes farmacêuticos para evitar desnaturação de proteínas, agregação, absorção superficial e floculação Durante o processo de fusão.

2.As características DOS polisorbatos

Como estabilizador de proteínas, polisorbatos podem ser degradados através de vias de oxidação e hidrólise, ONDE a via de hidrólise é quimicamente induzida ou enzimática catalisada. Polysorbato 20 utiliza e polisorbato 80 utiliza normalmente são estabilizadores de proteínas Na maioria Das formulações terapêuticas comerciais de proteínas.Isto deve-se às seguintes características DOS polisorbatos:

(1) Biocompatibilidade;

(2) Baixa toxicidade;

(3) Estabilização eficaz Das proteínas.

Mesmo EM baixas concentrações, o polisorbato 20 e o polisorbato 80 ainda Pode ter valores de equilíbrio hidrofílico relativamente elevados (HLB) e Baixa concentração crítica de micelas (CMC) com estabilidade proteica suficiente.

Acredita-se que o polisorbato 20 e o polisorbato 80 estabilizam principalmente proteínas através Da concorrência interfacial.A atividade superficial de polisorbato 20 e polisorbato 80 é Muito maior do que a de proteínas terapêuticas típicas (como anticorpos monoclonais (mAbs)).Portanto, Quanto Ao polisorbato 20 e polisorbato 80, eles podem bloquear competitivamente a interface e inibir a adsorção de proteínas para o gás e interface líquida.Além disso, o polisorbato 20 e o polisorbato 80 também podem estabilizar proteínas através Da interacção directa, aumentando assim a estabilidade Das proteínas.Uma vez que as proteínas terapêuticas podem fundir-se através de placas hidrofóbicas para formar agregados, OS polisorbatos podem interagir com proteínas através de interacções hidrofóbicas para evitar a agregação de proteínas e um Desenvolvimento Mais agregado.